配制注射剂时,可根据药物的性质加入适宜的附加剂。如渗透压调节剂、pH值调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。所用附加剂应不影响药物疗效,避免对检验产生干扰,使用浓度不得引起毒性或过度的刺激。
1.增加主药溶解度的附加剂
为了提高注射剂的澄明度,常采取在药物分子结构上引入亲水基团;或使用混合溶剂、非水溶剂;或加酸碱使生成可溶性盐类,或加增溶剂、助溶剂等方法增加药物的溶解度,但供静脉注射用的注射液应慎用增溶剂,脊椎腔注射用的注射液不得添加增溶剂。常用的增加主药溶解度的附加剂或乳化剂有普流罗尼克(pluronic,较多用普流罗尼克F-68)、胆固醇和胆汁等。
2.防止主药氧化的附加剂
常用的防止主药氧化的措施有:①加抗氧剂,常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠,一般浓度为0.1%~0.2%;②加金属离子络合剂,如依地酸二钠或依地酸钠钙、环己二胺四醋医`学敎育网搜`集整理酸钠等。③通入惰性气体,如N2。此外还可采用降低温度、避光、调节适宜的pH值等措施。
3.抑制微生物增殖的附加剂
常用抑菌剂为0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等。抑菌剂的用量应能抑制注射液中微生物的生长,加有抑菌剂的注射液,仍应用适宜的方法灭菌,在标签上应标明所加抑菌剂的名称与浓度。除另有规定外,一次注射量超过l5ml的注射液,不得加抑菌剂。静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得加抑菌剂。
4.调整pH的附加剂
注射液的pH值一般在4~9之间,大量输入的注射液pH值应近中性。调整注射液pH值至适宜范围能够减少对机体的刺激,增加注射液的稳定性,加速药物的吸收。常用调整pH值的附加剂有盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠等。
5.调节渗透压的附加剂
凡渗透压与血浆、泪液相等的溶液称为等渗溶液。若大量注入低渗溶液,可造成溶血,因此注射剂应调节其渗透压与血浆等渗。常用的渗透压调节剂有氯化钠、葡萄糖等。